AM-694 - AM-694

AM-694
AM-694-2D-skeletal.svg
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭБИ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC20ЧАС19FяNО
Молярная масса435.281 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

AM-694 (1- (5-фторпентил) -3- (2-иодбензоил) индол) это дизайнерский наркотик действует как мощный и избирательный агонист для каннабиноидный рецептор CB1. Он используется в научных исследованиях для картирования распределения CB.1 рецепторы.[1]

Фармакология

АМ-694 - это агонист за каннабиноидные рецепторы. Оно имеет Kя 0,08 нМ при CB1 и селективность в 18 раз больше CB2 с Kя 1,44 нМ.[2] Непонятно, что является причиной такого необычно высокого CB.1 связывающее сродство, но это делает 18F радиоактивно меченый производная AM-694, полезная для отображения распределения CB1 рецепторы в организме.[1]

Метаболизм

Пути метаболизм включают гидролитический дефторирование, карбоксилирование, и моногидроксилирование из N-алкильная цепь.[3]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б Уиллис П.Г., Каточ-Роуз Р., Хорти А.Г. (август 2003 г.). «Региоселективное радиоактивное мечение F-18 AM694, лиганда каннабиноидного рецептора CB1». Журнал меченых соединений и радиофармпрепаратов. 46 (9): 799–804. Дои:10.1002 / jlcr.720.
  2. ^ Патент WO 200128557, Макрияннис А, Дэн Х., "Каннабимиметические производные индола", выдано 07 июня 2001 г. 
  3. ^ Григорьев А., Кавана П., Мельник А. (февраль 2013 г.). «Обнаружение в моче метаболитов 1 - [(5-фторпентил) -1H-индол-3-ил] - (2-йодофенил) метанона (AM-694), высокоаффинного каннабимиметика, с помощью газовой хроматографии - масс-спектрометрии» . Тестирование и анализ на наркотики. 5 (2): 110–5. Дои:10.1002 / dta.1336. PMID  22522907.