Ибипинабант - Ibipinabant

Ибипинабант
Ibipinabant.svg
Клинические данные
Код УВД
  • никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.158.931 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC24ЧАС22Cl2N4О2S
Молярная масса501,427 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Ибипинабант (SLV319, БМС-646,256) - это препарат, используемый в научных исследованиях, который действует как сильнодействующий и очень селективный CB1 антагонист.[1] Он имеет мощный аноректический эффекты у животных,[2] и был исследован для лечения ожирение, хотя CB1 антагонисты как класс в настоящее время потеряли популярность как потенциальные аноректики из-за проблем, связанных с римонабант, поэтому ибипинабант сейчас используется только для лабораторных исследований, особенно взаимосвязь структура-деятельность исследования нового CB1 антагонисты.[3][4][5] SLV330, который является структурным аналогом ибипинабанта, был активен в моделях на животных, связанных с регуляцией памяти, познания, а также аддиктивным поведением.[6][7] Сообщалось об атомно-эффективном синтезе ибипинабанта.[8]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Lange JH, Coolen HK, van Stuivenberg HH, Dijksman JA, Herremans AH, Ronken E, et al. (Январь 2004 г.). «Синтез, биологические свойства и молекулярное моделирование исследований новых 3,4-диарилпиразолинов как сильнодействующих и селективных антагонистов каннабиноидных рецепторов CB (1)». Журнал медицинской химии. 47 (3): 627–43. Дои:10.1021 / jm031019q. PMID  14736243.
  2. ^ Need AB, Davis RJ, Alexander-Chacko JT, Eastwood B, Chernet E, Phebus LA и др. (Январь 2006 г.). «Взаимосвязь занятости центрального рецептора CB1 in vivo с изменениями в высвобождении кортикальных моноаминов и питании, вызванными антагонистами рецептора CB1 у крыс». Психофармакология. 184 (1): 26–35. Дои:10.1007 / s00213-005-0234-х. PMID  16328376. S2CID  23402768.
  3. ^ Lange JH, van Stuivenberg HH, Veerman W., Wals HC, Stork B, Coolen HK, et al. (Ноябрь 2005 г.). «Новые 3,4-диарилпиразолины в качестве мощных антагонистов каннабиноидных рецепторов CB1 с более низкой липофильностью». Письма по биоорганической и медицинской химии. 15 (21): 4794–8. Дои:10.1016 / j.bmcl.2005.07.054. PMID  16140010.
  4. ^ Шривастава Б.К., Йохарапуркар А., Раваль С., Патель Дж. З., Сони Р., Раваль П. и др. (Ноябрь 2007 г.). «Диарилдигидропиразол-3-карбоксамиды со значительной активностью против ожирения in vivo, связанной с антагонизмом рецептора CB1: синтез, биологическая оценка и молекулярное моделирование в модели гомологии». Журнал медицинской химии. 50 (24): 5951–66. Дои:10.1021 / jm061490u. PMID  17979261.
  5. ^ Шривастава Б.К., Сони Р., Джохарапуркар А., Сайрам К.В., Патель Дж. З., Госвами А. и др. (Февраль 2008 г.). «Биоизостерическая замена дигидропиразола 4S - (-) - 3- (4-хлорфенил) -N-метил-N '- [(4-хлорфенил) сульфонил] -4-фенил-4,5-дигидро-1H-пиразола -1-кабоксамидин (SLV-319) - мощный антагонист рецептора CB1 имидазолом и оксазолом ». Письма по биоорганической и медицинской химии. 18 (3): 963–8. Дои:10.1016 / j.bmcl.2007.12.036. PMID  18207393.
  6. ^ де Брюэн, NMWJ; Prickaerts, J; Ланге, JHM; Аккерман, С; Андриамбелосон, Э; де Хаан, М. Wijnen, J; ван Дриммелен, М; Hissink, E; Heijink, L; Круз, CG (2010). «SLV330, антагонист каннабиноидного рецептора CB1, улучшает задачи в Т-лабиринте, распознавании объектов и социальном распознавании у грызунов». Нейробиология обучения и памяти. 93 (4): 522–531. Дои:10.1016 / j.nlm.2010.01.010. PMID  20132903. S2CID  207261719.
  7. ^ де Брюэн, NMWJ; Ланге, JHM; Kruse, CG; Herremans, AH; Schoffelmeer, ANM; ван Дриммелен, М; Де Врис, Т.Дж. (2011). «SLV330, антагонист каннабиноидного рецептора CB1, ослабляет поиск этанола и никотина и улучшает контроль ингибирующего ответа у крыс». Поведенческие исследования мозга. 217 (2): 408–415. Дои:10.1016 / j.bbr.2010.11.013. PMID  21074574. S2CID  205882042.
  8. ^ Ланге, JHM; Сандерс, HJ; ван Рейнен, Дж (2011). «Целесообразный атомно-эффективный синтез обратного агониста каннабиноидного рецептора CB1 ибипинабанта». Буквы Тетраэдра. 52 (12): 1303–1305. Дои:10.1016 / j.tetlet.2011.01.068. ISSN  0040-4039.